G - 爱尔兰 - 抗癌新药——新的康普立停前药

   康普立停（CA）化合物是具有破坏血管作用的微管定位剂，会导致大量的肿瘤细胞的死亡。
   都柏林圣三一学院开发合成了一个新系列的β内酰胺康普立停相似化合物并证明其能抑制肿瘤细胞的增长，该化合物防止癌细胞分裂，具有抗癌特性，抗增殖剂超过了大范围的肿瘤细胞株纳摩尔浓度。
   目前流行的康普立停的化合物是A4磷酸二钠，但是临床使用CA-4P受到它的不稳定性、毒性、抗药性和有限的生物利用度的干扰。CA4可以异构成为一个不活跃的反式二苯乙烯结构，从而阻碍了临床使用。
   圣三一研究者将β内酰胺引入标准CA-4结构，能稳定药物活性，且β内酰胺的药效能抑制组织蛋白酶。很多组织蛋白酶在肿瘤中都是过度表达，而且是肿瘤新陈代谢的材料。
   据称，这种新的CA化合物在导致大范围的有选择性的血管损害和延缓肿瘤增长方面以及在许多癌症包括乳腺癌的治疗方面有效。
   详细资料查网页：
http://www.tcd.ie/research_innovation/assets/PDF%20Open%20Access/NonCon%20Flyers/Life%20Sciences/Lic%20Op%20DZ01-164-01%20Combretastatin%20Analogues.pdf